Nízká biologická dostupnost

Nízká biologická dostupnost znamená, že se z podané dávky látky do systémového krevního oběhu dostane pouze malá část, případně se tam dostane pomalu. Biologická dostupnost se obvykle posuzuje podle rozsahu a rychlosti vstřebání účinné látky. U intravenózního podání se za referenční hodnotu považuje 100%, protože látka vstupuje přímo do krevního oběhu. Při užití ústy může být dostupnost nižší kvůli neúplnému vstřebání, rozkladu v trávicím traktu nebo metabolismu v játrech ještě před vstupem do celkového oběhu.

Výslednou hodnotu ovlivňují vlastnosti samotné látky, například její rozpustnost ve vodě a tucích, chemická stabilita, velikost částic nebo forma, v níž je podána. Roli může hrát i složení přípravku, typ tablety či kapsle, současný příjem potravy, rychlost vyprazdňování žaludku, stav střev a interakce s jinými látkami. Nízká dostupnost proto automaticky neznamená nízkou kvalitu. Popisuje farmakokinetickou vlastnost, která musí být hodnocena v souvislosti s dávkou, cestou podání a zamýšleným použitím.

V praxi může nižší biologická dostupnost vést k nižší nebo proměnlivější koncentraci látky v krvi. To může ovlivnit nástup, intenzitu i délku účinku. U léčiv se proto sledují například parametry AUC, které vyjadřují celkovou expozici organismu, a Cmax, tedy nejvyšší dosaženou koncentraci v krvi. Důležitý je také čas Tmax, za který je dosažena tato koncentrace.

Ke zvýšení dostupnosti se mohou používat jiné lékové formy, úprava velikosti částic, vhodné pomocné látky nebo odlišná cesta podání. Zvolený postup však musí vycházet z údajů o konkrétní látce. Samotný údaj o nízké biologické dostupnosti nestačí k určení bezpečnosti, účinnosti ani vhodné dávky.